DERIVADOS SINTÉTICOS DE UREIA E TIOUREIA COMO FONTE PARA A BUSCA DE NOVOS ANTIFÚNGICOS

Karolyne Baptista Borges; DAIANE DE JESUS VIEGAS; Lucio Mendes Cabral; Gil Mendes Viana; Paula Alvarez Abreu

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Trabalho

Título do Trabalho

DERIVADOS SINTÉTICOS DE UREIA E TIOUREIA COMO FONTE PARA A BUSCA DE NOVOS ANTIFÚNGICOS

Autores

Karolyne Baptista Borges
DAIANE DE JESUS VIEGAS
Lucio Mendes Cabral
Gil Mendes Viana
Paula Alvarez Abreu

Modalidade

Resumo apresentação oral curta

Área temática

Campus Macaé/Farmácia

Data de Publicação

22/03/2021

País da Publicação

Brasil

Idioma da Publicação

Português

Página do Trabalho

https://www.even3.com.br/anais/jgmictac/318223-derivados-sinteticos-de-ureia-e-tioureia-como-fonte-para-a-busca-de-novos-antifungicos

ISBN

978-65-5941-128-3

Palavras-Chave

Antifúngicos; tioureia; Candida spp.; Aspergillus spp

Resumo

As infecções fúngicas representam importantes causas de morbidade e mortalidade em todo mundo e apesar da existência de antifúngicos para o tratamento, o arsenal é limitado e a resistência dos microrganismos é crescente (FOTHERGILL et al. 2014). Assim, o objetivo do estudo é avaliar a atividade antifúngica dos derivados de ureia e tioureia sintéticos em fungos de importância clínica e verificar o perfil de toxicidade. A atividade antifúngica de 84 derivados de tioureia foi avaliada pelo teste de disco-difusão, no qual discos contendo 5 mg/mL dos compostos diluídos em dimetilsulfóxido (DMSO) foram colocados sobre o ágar inoculado com a suspensão fúngica. Após 48 h a 35º C, foi medido o halo de inibição do crescimento. As substâncias com atividade foram submetidas ao teste de microdiluição em caldo para determinar a concentração inibitória mínima (CIM). Foram feitos controles utilizando DMSO, e os antifúngicos cetoconazol e fluconazol. Além disso, foi realizada uma análise das propriedades físico-químicas relacionadas a farmacocinética como lipofilicidade, solubilidade em água, biodisponibilidade oral, índices de druglikeness e drug-score, e avaliação da predição do perfil de toxicidade das substâncias. As propriedades físico-químicas relacionadas a farmacocinética e toxicidade foram avaliadas usando os servidores FAFdrugs4, pkCSM, Osiris Property Explorer. Além disso, as substâncias mais promissoras de acordo com ensaios in vitro foram avaliadas quanto à toxicidade aguda em larvas de G. mellonella onde as substancias foram injetadas nas concentrações de 5, 25, 100 e 200 mg/kg (n=10), monitoradas durante 5 dias a 35ºC e analisados através da curva de sobrevivência.Os resultados revelaram treze derivados de tioureias com atividade antifúngica contra C. tropicalis, C. albicans, C. glabrata ou A. terreus. Dentre elas, os cinco compostos com menor CIM não foram tóxicos nas concentrações testadas em G. mellonella. A substância Labtif39A se destacou por apresentar a menor CIM de 8 µg/mL sobre C. glabrata. Todos os compostos apresentaram boa biodisponibilidade oral e perfil toxicológico satisfatório nos estudos in silico, e bons índices de druglikeness e drug-score. Os resultados sugerem o potencial desta série como bons candidatos a antifúngicos. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS FOTHERGILL,A.W et al. Impact of New Antifungal Breakpoints on Antifungal Resistance in Candida Species. Journal of Clinical Microbiology, 2014 V. 52, n. 3. p. 994 –997.

Título do Evento: XLII Jornada Giulio Massarani de Iniciação Científica, Tecnológica, Artística e Cultural (JICTAC 2020 - Edição Especial) - Evento UFRJ
Título dos Anais do Evento: Anais da Jornada Giulio Massarani de Iniciação Científica, Tecnológica, Artística e Cultural
Nome da Editora: Even3
Meio de Divulgação: Meio Digital

Como citar

BORGES, Karolyne Baptista et al.. DERIVADOS SINTÉTICOS DE UREIA E TIOUREIA COMO FONTE PARA A BUSCA DE NOVOS ANTIFÚNGICOS.. In: Anais da Jornada Giulio Massarani de Iniciação Científica, Tecnológica, Artística e Cultural. Anais...Rio de Janeiro(RJ) UFRJ, 2021. Disponível em: https//www.even3.com.br/anais/jgmictac/318223-DERIVADOS-SINTETICOS-DE-UREIA-E-TIOUREIA-COMO-FONTE-PARA-A-BUSCA-DE-NOVOS-ANTIFUNGICOS. Acesso em: 09/08/2025