Anais da Jornada Giulio Massarani de Iniciação Científica, Tecnológica, Artística e Cultural

SÍNTESE E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE LEISHMANICIDA DE NOVOS DERIVADOS DE TIOUREIA

Publicado em 22/03/2021 - ISBN: 978-65-5941-128-3

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Título do Trabalho
SÍNTESE E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE LEISHMANICIDA DE NOVOS DERIVADOS DE TIOUREIA
Autores
  • Ana Carolina Mattos Covas
  • Dandara Paiva Barroso de Souza
  • Paloma Wetler Meireles
  • Marianne Grilo Rezende
  • Gil Mendes Viana
  • Edézio Ferreira da Cunha Junior
  • Eduardo Caio Torres dos Santos
  • Lucio Mendes Cabral (Colaborador)
Modalidade
Resumo apresentação oral curta
Área temática
Centro de Ciências de Saúde (CCS)/Farmácia
Data de Publicação
22/03/2021
País da Publicação
Brasil
Idioma da Publicação
Português
Página do Trabalho
https://www.even3.com.br/anais/jgmictac/316629-sintese-e-avaliacao-da-atividade-leishmanicida-de-novos-derivados-de-tioureia
ISBN
978-65-5941-128-3
Palavras-Chave
Leishmaniose, tioureia, doenças negligenciadas
Resumo
A Leishmaniose é uma doença infecciosa, não contagiosa, causada por protozoários do gênero Leishmania. É um problema de saúde pública em 98 países, espalhados por quatro continentes, sendo responsável pelo registro anual de 1,0 a 1,5 milhão de casos em todo o mundo. Os efeitos adversos dos fármacos preconizados para o tratamento e o aumento da resistência do protozoário aos mesmos demonstram a necessidade do desenvolvimento de novas alternativas terapêuticas¹. O presente trabalho tem como objetivo a síntese e caracterização de novas tioureias (LabTIF), bem como a avaliação de suas atividades leishmanicidas in vitro frente às formas promastigota e amastigota de Leishmania amazonensis, a avaliação da toxicidade em macrófagos e o cálculo do índice de seletividade. As diferentes LabTIFs foram sintetizadas a partir de reações entre o fenil, benzil, feniletil ou trimetoxifenil isotiocianatos com diferentes aminas alifáticas e aromáticas². As reações foram conduzidas à temperatura ambiente ou sob refluxo, sendo as estruturas das tioureias caracterizadas por RMN 1H, 13C, IV, EMAR e Ponto de Fusão. A atividade leishmanicida (CI50) foi avaliada in vitro contra promastigotas de L. amazonensis por ensaio fluorescente (resazurina). Para os testes de citotoxicidade (CC50), foram utilizados macrófagos peritoneais de camundongos BALB/c. As LabTIFs sintetizadas obtiveram excelentes rendimentos (70-99%). Dentre essas, 14 tioureias apresentaram melhor atividade frente à forma promastigota de L. amazonensis, com valores de CI50 entre 2,9 ± 2,1 - 44,4 ± 10,6 µM. Valores promissores quando comparados com a miltefosina (promastigota: CI50 6,9 ± 2,4 µM). As LabTIFs mais ativas (LabTIF162 e LabTIF38) não apresentaram citotoxicidade em macrófagos (CC50 > 400 µM), demonstrando a relevância terapêutica destes novos candidatos a fármacos leishmanicidas, contudo ensaios contra a forma amastigota e o cálculo do índice de seletividade ainda estão em andamento. Os resultados demonstraram que as LabTIFs são moléculas promissoras para o desenvolvimento de novas terapias para o tratamento da leishmaniose. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 1- GARG, N. J. Global Health: Neglected Diseases and Access to Medicines. Infect. Dis. Clin. N. Am., v. 25, p. 639–651, 2011. 2- AGUIAR, L. C. S. et al. A Simple and Green Procedure for the Synthesis of N-Benzylthioureas. Lett. Org. Chem., v. 8, p. 540-544, 2011.
Título do Evento
XLII Jornada Giulio Massarani de Iniciação Científica, Tecnológica, Artística e Cultural (JICTAC 2020 - Edição Especial) - Evento UFRJ
Título dos Anais do Evento
Anais da Jornada Giulio Massarani de Iniciação Científica, Tecnológica, Artística e Cultural
Nome da Editora
Even3
Meio de Divulgação
Meio Digital

Como citar

COVAS, Ana Carolina Mattos et al.. SÍNTESE E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE LEISHMANICIDA DE NOVOS DERIVADOS DE TIOUREIA.. In: Anais da Jornada Giulio Massarani de Iniciação Científica, Tecnológica, Artística e Cultural. Anais...Rio de Janeiro(RJ) UFRJ, 2021. Disponível em: https//www.even3.com.br/anais/jgmictac/316629-SINTESE-E-AVALIACAO-DA-ATIVIDADE-LEISHMANICIDA-DE-NOVOS-DERIVADOS-DE-TIOUREIA. Acesso em: 09/08/2025

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