Minicurso  Princípios básicos da descoberta de fármacos

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Sobre o evento


Ministrante: Prof. Eliezer Barreiro (UFRJ) 

Dias: 11/05, 18/05, 25/05 e 01/06

Horário:  das 17:00 h às 19:00 h

Formato: 100% ao vivo, com disponibilidade no canal do Youtube da SBQ por, no máximo, 4 semanas consecutivas após a última sessão.

Público alvo: alunos graduação & PG de cursos com química orgânica

O certificado estará disponível, somente para os inscritos com 100% de presença.

 

Programa resumido:


- Generalidades do processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos;

 

- Noções históricas:

    O início – substâncias de origem natural; Paradigma de Ehrlich & Fisher; Instituto Pasteur & o Laboratório de Química Terapêutica; Primeiro paper de REA (SAR); Os papas da Química Medicinal moderna: Alfred Burger, Camille Wermuth;

 

- Biorreceptores

    Interações pequenas moléculas e biorreceptores; fatores estruturais, estereoquímicos e moleculares (LBDD, SBDD); inibidores enzimáticos e antagonistas de receptores; tipos de borreceptores: GPCR, nucleares, quinases;

 

- Os grupamentos funcionais nos fármacos

    Conceitos de grupos farmacofóricos e toxicófóricos; compostos protótipos, hits e ligantes;

 

- Estratégias clássicas e modernas de desenho molecular de ligantes de biomacromoléculas   

Abordagem fisiológica; análogo ativo (AABDD); hibridação molecular (MHDD); simplificação molecular (MSDD; conceitos & noções do bioisosterismo (bioisosterism-based DD = BBDD); fragmentos-moleculares (FBDD);

 

-  Quimiotecas

    O uso de quimiotecas na identificação de hits moleculares; reposicionamento de pequenas moléculas e fármacos;

 

- Um exemplo recente de casa (LASSBio/ICB-UFRJ): LASSBio-1945.

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