NOVOS HÍBRIDOS DE GUANIDINA E ACRIDINA: CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO ANTILEISHMANIA

Luana Ribeiro dos Anjos; Julyanne Maria Saraiva de Sousa; Airton Lucas Sousa dos Santos; Anna Fabisikova; Michael Klemm-Abraham; Martin Zehl; Cauã Dias Abrão; Klinger Antonio da Franca Rodrigues; EDUARDO RENE PEREZ GONZALEZ

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Trabalho

Título do Trabalho

NOVOS HÍBRIDOS DE GUANIDINA E ACRIDINA: CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO ANTILEISHMANIA

Autores

Luana Ribeiro dos Anjos
Julyanne Maria Saraiva de Sousa
Airton Lucas Sousa dos Santos
Anna Fabisikova
Michael Klemm-Abraham
Martin Zehl
Cauã Dias Abrão
Klinger Antonio da Franca Rodrigues
EDUARDO RENE PEREZ GONZALEZ

Modalidade

Resumo

Área temática

Química dos Materiais

Data de Publicação

23/01/2026

País da Publicação

Brasil

Idioma da Publicação

pt-BR

Página do Trabalho

https://www.even3.com.br/anais/virtppgctm-571248/1414603-novos-hibridos-de-guanidina-e-acridina--caracterizacao-e-avaliacao-antileishmania

ISBN

978-65-272-2157-9

Palavras-Chave

Guanidinas, Acridinas, Hibridização, Atividade Antileishmania

Resumo

As leishmanioses são um conjunto de doenças parasitárias e caracterizadas como tropicais negligenciadas, afetam populações de vulnerabilidade social. A doença pode se manifestar de diferentes formas, os tipos principais são: Leishmaniose cutânea (LC), Mucocutânea (LM) e Visceral (LV). Atualmente, o tratamento para as leishmanioses utiliza os antimoniais pentavalentes, que são pouco eficazes e, a anfotericina B, que é muito tóxica. Sendo assim, a busca por novos medicamentos é necessária. Neste sentido, compostos guanidínicos demonstram ser potenciais agentes leishmanicidas. Benzoil guanidinas foram estudadas frente a L. amazonensis, em que a LQOF-G2 obteve um valor de IC50-ama de 5.6 µM e índice de seletividade (IS) de 131.8. Além das guanidinas, acridinas têm chamado a atenção, em estudos frente à L. infantum, obteve-se um IC50 de 0.60 ± 0.11 μM. Desta maneira, o presente trabalho visa a síntese, caracterização e avaliação biológica de novos compostos híbridos guanidina-acridinas frente à cepas de leishmania. A síntese das moléculas foi realizada pelo mesmo método das benzoil guanidinas, que consiste na preparação do isotiocianato de benzoíla, seguido da síntese das tioureias e guanidinas. Porém, agora, ao invés de utilizar o isotiocianato de benzoíla, utiliza-se a 9-cloroacridina. As moléculas foram sintetizadas, caracterizadas por HPLC-UV, HRESIMS, RMN e avaliadas frente à L. amazonensis, L. infantum e L. braziliensis. A substituição da benzoíla pela acridina resultou em um aumento de atividade, os valores de IC50 contra a forma promastigota de L. braziliensis reduziu de 5,7 a 37 vezes. As moléculas híbridas mais potentes apresentaram valores de IC₅₀ em faixa submicromolar frente às formas promastigotas e IS superior a 200. Resultados equivalentes foram obtidos frente às formas amastigotas, tanto axênicas quanto intramacrofágicas, de L. (V.) braziliensis, sendo que o composto ACRL-G5 exibiu um valor de EC₅₀ de 0,53 μM para ambas, com IS de 347.

Título do Evento: 6ª Reunião Técnica do Programa de Pós-graduação em Ciência e Tecnologia de Materiais
Cidade do Evento: Presidente Prudente
Título dos Anais do Evento: Anais da 6ª Reunião Técnica do Programa de Pós-graduação em Ciência e Tecnologia de Materiais
Nome da Editora: Even3
Meio de Divulgação: Meio Digital

Como citar

ANJOS, Luana Ribeiro dos et al.. NOVOS HÍBRIDOS DE GUANIDINA E ACRIDINA: CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO ANTILEISHMANIA.. In: Anais da 6ª Reunião Técnica do Programa de Pós-graduação em Ciência e Tecnologia de Materiais. Anais...Presidente Prudente(SP) UNESP, 2025. Disponível em: https//www.even3.com.br/anais/virtppgctm-571248/1414603-NOVOS-HIBRIDOS-DE-GUANIDINA-E-ACRIDINA--CARACTERIZACAO-E-AVALIACAO-ANTILEISHMANIA. Acesso em: 06/02/2026